Записи с меткой: фармакология.

Nа+-каналы клеток. Зависимость лекарств от потенциалзависимых каналов (ПЗК)

26.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Кардиальные Nа+-каналы содержат как минимум два потенциал-зависимых канала, которые вызывают открытие и закрытие ПЗК в ответ на изменение мембранного потенциала (потенциал-зависимость): • быстрый канал (открывается и закрывается за миллисекунды); • медленный канал (открывается и закрывается за десятки миллисекунд). Во время диастолы, когда потенциал мембраны отрицательный, медленный канал открыт, а быстрый — закрыт. Поскольку канал может быть активирован, считают, что он находится в...Читать полностью »

Механизм работы рецепторов сопряженных с G-белком

26.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

При передаче сигнала на рецепторы, сопряженные с белком G, участвует фактически такой же основной механизм. Связывание агониста рецептором приводит к изменению конформации белка рецептора. Это изменение передается на белок G: а-субъединица изменяет гуанозиндифосфат (ГДФ) на гуанозинтрифосфат (ГТФ), затем диссоциирует от двух других субъединиц, связывается с эффекторным белком и изменяет его функциональное состояние. В принципе, β- и γ-субъединицы тоже способны взаимодействовать с...Читать полностью »

Даназол. Избыток андрогенов у женщин и гирсутизм

25.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Даназол и агонисты GnRH модулируют гонадотропную систему. Реакцией на уменьшение эстрогенов могут быть разнообразные нарушения у женщин: неоплазмы молочной железы и матки, эндометриоз, дисфункциональное маточное кровотечение и эстроген-зависимые иммунологические синдромы. Один из способов лечения — применение антагонистов эстрогеновых рецепторов, но модуляторы выработки гипофизарного FSH и LH также уменьшают синтез эстрогенов. Даназол — слабый андроген, подавляющий выработку...Читать полностью »

Лечение эстрогенами и гестагенами (прогестероном)

25.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Созревание фолликула и овуляция, а также связанная продукция женских половых гормонов контролируются гонадотропинами гипофиза ФСГ и ЛГ. В первой половине менструального цикла ФСГ стимулирует рост и созревание третичных фолликулов яичников, которые реагируют ускоренным синтезом эстрадиола. Эстрадиол стимулирует рост эндометрия и повышает проницаемость слизистой оболочки шейки для сперматозоидов. При достижении определенной концентрации эстрадиола в крови высвобождение ФСГ...Читать полностью »

Андрогены и эстрогены. Яичники и менструальный цикл

25.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

В отличие от других систем, которые регулируют важные физиологические функции краткосрочно, гипоталамо-гипофизарно-гонадная (ГГГ) система регулирует дифференциацию вторичных половых признаков в течение всей жизни. Для поддержания сперматогенеза, развития яйцеклеток и менструального цикла нужно краткосрочное регулирование, в то время как в периоды пубертата и менопаузы — длительное. Выработка гипоталамусом гонадотропин-рилизинг гормона, а гипофизом — гонадотропина,...Читать полностью »

Устранение гемодинамических нарушений. Инфузионная терапия и гемотрансфузия

24.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Доставка кислорода к тканям зависит от состояния системы кровообращения. Острое нарушение кровообращения происходит из-за: • гиповолемии (снижение преднагрузки); • нарушения сердечной деятельности (изменений ЧСС, снижения силы сокращений, аритмии, нарушения функции клапанов). Септический шок, развивающийся после выброса вазоактивных веществ, вызывает гиповолемию путем вазодилатации и повышения проницаемости капилляров. Для устранения гемодинамических нарушений необходим...Читать полностью »

Внутривенные анестетики. Тиопентал и пропофол

24.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

В течение 50 лет препаратом выбора был тиопентал, но в 1990-е гг. начали применять пропофол. Для индукции и поддержания анестезии в кардиохирургии или для хирургических больных с низким сердечным выбросом в течение 25 лет использовали большие дозы фентанила и суфентанила, но при этом необходима была послеоперационная искусственная вентиляция легких (ИВЛ). Кетаминовую анестезию сопровождает симпатическая стимуляция, которая желательна для анестезии у больных с циркуляторным шоком или...Читать полностью »

Переносчики лекарств и их функции

21.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Первым в данной группе белков был открыт Р-гликопротеид (сокращения: P-gp, MDR1, ABC В1). Он может транспортировать цитостатики из культуры опухолевых клеток, тем самым снижая чувствительность к действию цитостатиков. Однако Р-гликопротеид и другие представители данной группы экспрессированы не только на опухолевых клетках, но и на клетках всего организма. В щеточной каемке кишечного эпителия, например, он гарантирует выведение лекарственных средств и снижает биодоступность дигоксина.

На...Читать полностью »

Комбинированные оральные контрацептивы. Побочные эффекты стероидных контрацептивов

20.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) включают гестагены второго и третьего поколения, комбинированные с этинилэстрадиолом. Комбинация эстрогена и гестагена оказывает следующие эффекты: • гестагены подавляют менструальный цикл, воздействуя на гипоталамус и гипофиз; • гестагены делают слизь шейки матки непроходимой для спермы; • эстрогены активируют гестагеновые рецепторы и увеличивают чувствительность к прогестерону; • эстрогены противодействуют андрогенному действию...Читать полностью »

Принципы антиэстрогенной и антигестогенной терапии

20.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (SERM). Эстрогеновые рецепторы принадлежат к группе рецепторов, регулирующих транскрипцию. Женский половой гормон эстрадиол является агонистом этих рецепторов. Существует несколько препаратов, которые являются антагонистами эстрогена. Интересно, что их эффекты связаны с агонистами эстрогенов в определенных тканях. Вероятно, это объясняется тем, что каждый лиганд индуцирует специфическую конформацию эстрогенового рецептора....Читать полностью »