Записи рубрики: Фармакология

Взаимодействие лекарств с калиевыми каналами. Транспорт ионов в клетках

07.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

При открытии К+-селективных ПЗК (К+-каналы) происходит генерация тока ионов из клетки (гиперполяризация). Существует множество типов К+-каналов, которые различаются по структуре, характеристикам открывания и закрывания, сродству к лекарствам и находятся в разных органах и тканях, что потенциально важно для терапевтических средств, направленных на специфические ткани и заболевания. Идентифицировано как минимум шесть различных типов К+-каналов (со значительными структурными отличиями)....Читать полностью »

Факторы влияющие на распределение лекарств. Фармакокинетическое пространство

06.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Анатомические и физиологические факторы, способствующие дифференциальному распределению лекарств. Анатомическая и биохимическая природа гематоэн-цефалического барьера влияет на способность лекарственных веществ проникать в головной мозг. Диффузия из капилляров мозга жестко ограничена клеточными зонулами; они усиливают барьерный эффект на пути диффузии лекарств в мозг. Однако существуют 4 области мозга, где этот барьер отсутствует: гипофиз, эпифиз, дно 4-го желудочка мозга и...Читать полностью »

Частичные агонисты. Изменение ответа на лекарство при десенсебилизации

06.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Частичные агонисты — это агонисты с низкой внутренней эффективностью и е немногим больше 1. Частичные агонисты можно рассматривать как агонисты с низкой эффективностью и е немногим больше 1. Эксперименты с необратимыми антагонистами показали, что частичные агонисты характеризуются значениями А50, близкими к КА, и отсутствием резерва рецепторов. Как уже было указано, небольшую е частичных агонистов (по сравнению с полными агонистами) можно объяснить только тем, что небольшая фракция...Читать полностью »

Доза-ответ как количественный анализ действия лекарств. Связывание лекарства с рецептором

06.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Количественный анализ действия лекарств важен при разработке новых препаратов, если цель состоит в получении: • препаратов, селективных по рецепторам, с которыми они взаимодействуют; • препаратов, селективных по особенности их взаимодействия только с одним подтипом рецептора. Существует несколько фундаментальных принципов при оценке кривых связывания лекарства с рецептором и доза-ответ. К большинству препаратов, используемых в клинической практике и в эксперименте, могут быть...Читать полностью »

Взаимодействие лекарств. Будущее лекарственной терапии

05.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

В этой статье было представлено множество механизмов и примеров взаимодействия на почве фармакокинетики и фармакодинамики. Данные взаимодействия могут быть основаны на фармакокинетике (абсорбции, распределении, метаболизме и выведении). Кроме того, лекарственные препараты могут взаимодействовать па уровне фармакодинамики. Тривиальным примером является одновременное назначение двух AГП, что вызыва ет чрезмерную гипотензию. Подобным образом совместное назначение аспирина и...Читать полностью »

Оксидазы и цитохром P450. Пролекарства и восстановление лекарств

05.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Для ферментов цитохрома Р-450 необходимо присутствие оксидаз со смешанной функцией. Для функционирования цитохромов Р-450 необходимы молекулярный кислород, НАДФН-редуктаза цитохрома Р-450 и НАДФН. Эту комбинацию называют оксидазной системой со смешанной функцией. Изоформы цитохрома Р-450 присутствуют в этой системе в значительном избытке по сравнению с редуктазой цитохрома Р-450 — ферментом, способствующим процессу восстановления как эквиваленту окислительной реакции. Окисление обычно...Читать полностью »

Метаболизм лекарств у плода и детей. Метаболизм лекарств у взрослых

05.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

У плода и недоношенных детей присутствует недостаточность ферментных систем, метаболизирующих лекарства. Плод способен метаболизировать лекарства на ранней стадии развития, однако процесс экспрессии ферментов, метаболизирующих лекарства, отличается от экспрессии этих ферментов у взрослых. У плода метаболизм обычно менее эффективен. Дефицит ферментов, метаболизирующих лекарства, имеет место у недоношенных детей по сравнению с родившимися в срок, поэтому лекарственная терапия...Читать полностью »

Влияние пути введения на абсорбцию лекарств. Распределение лекарств в организме

04.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Путь введения может ограничить доступ лекарства в системный кровоток. Как было указано ранее, поступление лекарственного вещества в кровоток зависит от пути введения. Например: • лекарство в форме глазных капель действует в основном местно, хотя могут возникать и системные эффекты, вызванные веществом, абсорбированным через слезные протоки; • пенициллин G нестабилен в кислой среде желудка, и при пероральном приеме необходимы большие дозы, чтобы компенсировать разрушение...Читать полностью »

Пути введения лекарств. Введение лекарств через кожу и подкожный путь введения лекарств

04.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Сублингвальный путь введения. Абсорбция из полости рта через слизистую оболочку щек или из подъязычной области (сублингвально) дает возможность лекарству поступить непосредственно в кровь, обходя воздействия в ЖКТ и печени, связанные с переходом в систему воротной вены. Этот путь подходит для лекарств с приемлемым вкусом или при необходимости получения быстрого эффекта. Классическим примером может служить сублингвальный прием нитроглицерина для быстрого устранения острого...Читать полностью »

Трансдукция инициируемая РСК. Примеры интеграции клеточного и молекулярного механизмов

04.07.2023 Фармакология  Нет комментариев

Когда РСК инициирует трансдукцию, запускаются реакции вследствие изменения потенциала мембран, связанного с увеличением (или уменьшением) проницаемости к тем ионам, которые проходят через РСК. Таким образом, трансдукция начинается с изменения заряда, что ведет к деполяризации или гиперполяризации мембраны. Типичной локализацией РСК является плазматическая мембрана, но РСК также найдены в митохондриях и других внутриклеточных органеллах.

Изменение мембранного потенциала может...Читать полностью »