Значение отношения доза-ответ в разработке лекарств. Выявление новых молекулярных мишеней лекарств

08.12.2022 Фармакология  Нет комментариев

При разработке и изучении лекарств основная цель состоит в классификации их по биологическим системам, на которые они действуют, и по взаимодействию с молекулярными мишенями: являются ли они агонистами, частичными агонистами, полными обратными агонистами, конкурентными или неконкурентными, обратимыми или необратимыми антагонистами. Подход состоит в измерении эффектов лекарств на различные ферментные системы и культуры ткани, содержащие различные типы молекулярных мишеней. Так, соединение может быть определено как H1-агонист (1-й тип гистаминового рецептора), если оно действует так же, как гистамин, и его действие ингибируется конкурентным антагонистом Н1-рецепторов.

Неустановленное активное вещество в ткани является адреналином, если его эффективность равна таковой адреналина в препаратах, содержащих различные количества адренорецепторов, и подходящий конкурентный антагонист сдвигает кривую доза-ответ неизвестного агента так же, как и кривую доза-ответ адреналина. Если лекарство или химическое соединение обладает эффектами, которые не могут быть объяснены воздействием на известные рецепторы, то можно обнаружить новые рецепторы, и если это соединение встречается в ткани, это может быть новый аутакоид. Подобные исследования привели к пониманию действия большинства лекарств, открытию эндогенных трансмиттеров и их рецепторов.

Читайте также