Тканевые ответы на действие лекарств. Лекарства агонисты рецепторов

28.10.2022 Фармакология  Нет комментариев

Лекарства и эндогенные вещества (гормоны и нейротрансмиттеры), которые активируют рецепторы, называют агонистами. Молекулярный ответ обусловлен активированным состоянием рецептора, который инициирует клеточный ответ. Эндогенные агонисты есть ко многим рецепторам. Иногда эти агонисты называют первичными мессенджерами, поскольку взаимодействие с их молекулярной мишенью является первым проявлением внутриклеточных связей (аналогично другие молекулы, участвующие в развитии клеточного ответа, известны как вторичные мессенджеры).

Агонист, который полностью активирует рецептор, называют полным агонистом. В отсутствие агониста большинство рецепторов пребывают в состоянии покоя. Однако даже в этом случае рецептор может временно становиться активным, что приводит к низкоуровневому молекулярному ответу. Появление агониста изменяет равновесие в сторону активированного состояния. Математическое соотношение между концентрацией агониста (А) и ответом определяется связыванием с рецептором (R) и ответом в результате формирования комплекса агонист-рецептор (AR), который активирует рецептор (R). Поэтому А + RARAR. Для активации некоторых рецепторов необходима связь двух молекул агониста (А + А + RAARAAR). Для других рецепторов характерна реакция А + R + RARRARR, т.е. присоединение агониста ведет к связыванию двух неактивных рецепторов в активированный гомодимер.

Читайте также