Эффекты неконкурентных антагонистов. Механизмы действия антагонистов рецепторов

15.06.2023 Фармакология  Нет комментариев

Эффекты неконкурентных антагонистов. Механизмы действия антагонистов рецепторов

Если антагонист (D) снижает Еmах, его обычно (и ошибочно) называют неконкурентным. Такой антагонизм приводит к заметным отклонениям закона Шильда от log(DR — 1) против log[D] у конкурентных антагонистов. Примером неконкурентного антагонизма является блокада ионных каналов, в которой лекарство нацелено на ионный канал, уже открытый агонистом.

Многие препараты, используемые в клинической практике, являются конкурентными антагонистами для эндогенных агонистов, таких как нейрогормо-ны и аутакоиды, например: • пропранолол ((3-адренорецепторы); • галоперидол (рецепторы дофамина); • налоксон (опиоидные рецепторы); • фентоламин (альфа-адренорецепторы); • циметидин (гистаминовые Н2-рецепторы); • атропин (М-холинорецепторы); • курареподобные соединения (никотиновые холинорецепторы скелетных мышц). В этих случаях природа антагонизма и эффективность соединений (и значения Kd) установлены методами, упомянутыми ранее. В терапии эффекты, наблюдаемые при применении конкурентных антагонистов, в действительности представляют ингибирование ответа на экзогенные или эндогенные агонисты, например подавление циметидином эндогенной кислотной секреции в желудке, регулируемой гистамином. В данном случае кривая доза-ответ характеризуется: (1) Еmах; (2) дозой, вызывающей 50% эффект (ЕС50); (3) уровнем крутизны (h).

Иллюстрация к статье: Яндекс.Картинки
Самые свежие новости медицины в нашей группе на Одноклассниках

Читайте также

Оставить комментарий