Препараты класса IC — флекаинид. Показания к назначению флекаинида

06.09.2022 Фармакология  Нет комментариев

Препараты класса 1С вызвали большие волнения в 1980-е гг., поскольку они оказались очень эффективными для лечения как предсердных, так и желудочковых тахиаритмий; при этом наблюдалось умеренное токсическое действие на периферические органы. Однако после тщательного исследования про-аритмического потенциала препаратов класса 1С их популярность резко упала, а один из препаратов (энкаинид) полностью снят с рынка. Флекаинид имеет длительный период полувьшедения (12—24 ч), поэтому устойчивое состояние достигается только через 3—5 дней после изменения дозы при приеме внутрь.

Основное электрофизиологическое свойство флекаинида — существенное замедление скорости проведения, которое напрямую соотносится с удлинением времени связывания и разъединения препарата (то есть медленной кинетикой). В то время как большинство препаратов класса IA имеют время связывания около 5 с, класса IB — 0,3 с, у флекаинида данный показатель значительно выше 30 с. Флекаинид фактически непрерывно связан с натриевыми каналами и замедляет проведение даже при низких частотах сердечного ритма (то есть в покое). В результате флекаинид оказывает зависимый от дозы эффект на электрокардиограмму, выражающийся в прогрессивном удлинении интервала PR и комплекса QRS (что отражает замедление скорости проведения под действием флекаинида) с несущественным действием на интервал QT (что отражает минимальное влияние флекаинида на рефрактерный период). Препарат подавляет проведение во всех отделах сердца.

Читайте также