Метоклопрамид. Антагонисты мускариновых и гистаминовых рецепторов при рвоте

07.12.2023 Фармакология  Нет комментариев

Метоклопрамид представляет собой антагонист рецепторов дофамина, широко применяемый в качестве средства против тошноты/рвоты при расстройствах ЖКТ и мигрени, а в гораздо более высоких дозах — с той же целью при противоопухолевой химио- и лучевой терапии. Его установленная необычная способность стимулировать опорожнение желудка и активность кишечника может иметь непосредственное отношение к действию против тошноты и рвоты при расстройствах ЖКТ и мигрени. Однако это свойство не отражает блокаду рецепторов дофамина, а скорее относится к агонистическому действию на рецепторы 5-НТ4.

Способность метоклопрамида в чрезвычайно высоких дозах предотвращать рвоту, индуцированную химиотерапией или облучением, объясняется его антагонистическим действием на низкоактивные рецепторы 5-НТ3. Антагонисты мускариновых рецепторов Скополамин является наиболее эффективным средством борьбы с тошнотой, возникающей при поездках и перелетах (укачивание, воздушная болезнь, морская болезнь), хотя тошнота и рвота при крайне резких изменениях скорости и положения в пространстве представляют собой трудно разрешимые проблемы. Эффект отсутствует также при тяжелых вестибулярных нарушениях.

Читайте также