Ингибиторы протеаз. Применение и побочные эфекты ингибиторов протеаз

12.05.2022 Фармакология  Нет комментариев

Ингибиторы протеаз. Применение и побочные эфекты ингибиторов протеаз

После перорального приема абсорбция ритонавира, индинавира, нелфинавира и ампренавира составляет от 60 до 80%. Для сахинавира эта величина равна приблизительно 10%. Проникновение в СМЖ ограничено, хотя концентрация индинавира в ЦНС может достигать клинически значимых величин. Все PI метаболизируются посредством CYP, и при их использовании наблюдается важный феномен лекарственного взаимодействия. PI в комбинации с NRTI (а также с NNRTI) служат эффективными ингибиторами репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Их применение удлиняет период выживаемости пациентов и снижает число ВИЧ-инфицированных больных, нуждающихся в госпитализации. В клинических испытаниях установлено, что частота полного подавления виремии достигает 80% и более на период до 3 лет. В клинической практике результаты менее впечатляющие (подавление виремии на 50-60% в течение 1 года), возможно, в связи с проблемами лекарственной токсичности и соблюдения указаний врача. Основные побочные эффекты PI связаны с их действием на ЖКТ.

Появление тошноты регистрируют у 3-30% пациентов, чаще всего — при использовании ритонавира и ампренавира. Диарея различной степени тяжести возникает в 5-30% случаев, особенно часто ее вызывают ритонавир и нелфинавир. В случае длительного применения PI все чаще наблюдается появление синдрома липодистрофии — истощение жировой ткани на периферии, центральное накопление жира, гиперлипидемия и резистентность к инсулину. Эти нарушения встречаются в различных комбинациях и пропорциях.

Элементы данного синдрома могут появиться и без применения PI; предполагается, что развитию синдрома способствует опосредованная NRTI митохондриальная токсичность. Антиретровирусные ингибиторы слияния. Недавно для лечения ВИЧ-инфекции стали использовать ингибитор слияния энфувиритид (Т20). Этот препарат предотвращает слияние ВИЧ с наружной клеточной мембраной, тем самым препятствуя инфицированию клеток организма-хозяина.

Самые свежие новости медицины в нашей группе на Одноклассниках

Читайте также

Оставить комментарий

Вы можете использовать HTML тэги: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>