Энергозависимые насосы клеток. Влияние лекарств на ферменты

23.09.2022 Фармакология  Нет комментариев

Энергонезависимыми переносчиками называют транспортеры (переносят один тип иона или молекулы в одном направлении), симпортеры (переносят два и более ионов или молекул в одном направлении) или антипортеры (замещают один или несколько ионов или молекул на другие). Примером антипортера является Nа+/Са2+-обменник, который в норме вытесняет ионы Са2+ из клетки в обмен на ионы Na+ (соотношение обмена — три Na+ на один Са2+). Не существует терапевтических средств, которые прямо воздействуют на эту мишень, хотя препараты наперстянки модулируют ее активность непрямым образом. Энергозависимые переносчики называют насосами.

Они представляют собой ферменты, которые благодаря своей локализации и ориентации в клеточной мембране обладают способностью транслоцировать ионы и другие молекулы через центральную пору за счет последовательности конформационных изменений, которые происходят при ферментном гидролизе АТФ (другие ферменты, не обладающие этими свойствами, представляют другой класс молекулярных мишеней, описываемый далее). Nа+/К+-зависимая аденозинтрифосфатаза представляет собой мембранный насос с четко установленными характеристиками. Действие этого насоса заключается в предотвращении накопления ионов Na+ в нервных и мышечных клетках и усилении потери К+, что, наоборот, происходит вследствие открытия и закрытия ионных каналов, генерирующих электрическую активность в этих клетках.

Читайте также