Обнаружена новая молекула с мощными противотуберкулезными свойствами

26.06.2013 Пульмонология  Нет комментариев

Международная группа исследователей обнаружила новую многообещающую молекулу, способную атаковать микобактерии туберкулеза сразу по двум направлениям. При этом новая молекула эффективно борется даже с микобактериями, устойчивыми к современным антибиотикам.

Несмотря на появление в 1952 году изониазида, а в 1967 году — рифампина — основных противотуберкулезных препаратов — каждую секунду в мире туберкулезом заболевает 1 человек. По данным ВОЗ, примерно треть населения Земли болеет туберкулезом — чаще всего, его неактивной, латентной формой. По вине этой инфекции ежегодно погибает около 1 миллиона человек. Хуже всего картина с заболеваемостью туберкулезом выглядит в России, Африке, Китае и в Юго-Восточной Азии. Ситуация усугубляется тем, что микобактерии туберкулеза с удивительной быстрой адаптируются к лекарственным препаратам. Бактерии также научились образовывать биопленки из неделящихся бактерий, обладающие выраженной устойчивостью к антибиотикам. Кроме того, пациентам часто надоедает годами принимать противотуберкулезные препараты, и они самостоятельно прекращают курс, становясь носителями лекарственно-устойчивых микобактерий.

Долгие годы исследователи из разных стран занимались поиском новой лекарственной молекулы, которая была бы способна уничтожать не только активно делящиеся микобактерии, но и их неделящиеся формы, образующие устойчивые биопленки. Однако все современные препараты могут воздействовать лишь на активные формы. Фэн Ванг (Feng Wang) и его коллеги из Исследовательского института Скриппса (TSRI), Медицинского института Говарда Хьюза и Колледжа медицины Альберта Эйнштейна при Yeshiva University провели тщательный скрининг 70 тысяч молекул, находящихся в фармацевтической базе данных, и обнаружили соединение, получившее название TCA1, которое оказалось способным блокировать рост биопленок микобактерий.

Дальнейшие исследования доказали, что молекула также эффективна против активно делящихся микобактерий. В ходе испытаний на культуре клеток и на мышах TCA1 также продемонстрировала высокую эффективность против лекарственно-устойчивых форм микобактерий. За 3-недельный курс молекула уничтожила более 99,9 процента активных форм и более 99,999 процента лекарственно-устойчивых форм, а в комбинации с изониазидом и рифампином ее эффективность повысилась до 100 процентов. При этом TCA1 не является токсичной, не имеет выраженных побочных эффектов и не приводит к формированию резистентности у микобактерий.

По словам исследователей, молекула TCA1 воздействует на 2 фермента микобактерий, один из которых отвечает за деление, а другой — за формирование латентных форм и резистентности. Учитывая, что доклинические испытания соединения были весьма успешными, исследователи надеются в ближайшее время найти фармацевтическую компанию, готовую спонсировать клинические испытания TCA1 на пациентах с разными формами туберкулеза.

Читайте также