Валацикловир и его применение. Ингибиторы высвобождения вируса — занамавир и оселтамивир

18.05.2022 Фармакология  Нет комментариев

Валацикловир является L-ва-лилэфиром ацикловира, имеющим оральную биодоступность, превышающую биодоступность ацикловира в 3-4 раза независимо от дозы. Во время абсорбции валацикловир подвергается интенсивному и быстрому пресистемному метаболизму, распадаясь на ацикловир и L-валин. Гидролиз валацикловира осуществляет митохондриальная валацикловиргидролаза печени, а возможно, и тонкой кишки. Валацикловир продают только в виде таблеток для перорального применения.

Биодоступность составляет около 50% пероральной дозы и не изменяется под влиянием пищи. На протяжении 24 час после однократного приема 1000 мг валацикловира его концентрация в плазме сходна с концентрацией ацикловира после в/в введения 5 мг/кг каждые 8 час. Фармакокинетические характеристики ацикловира, образовавшегося из валацикловира, идентичны таковым собственно ацикловира. Повышенная оральная биодоступность ацикловира, образованного из валацикловира, дает возможность создать более эффективный и удобный терапевтический режим применения ацикловира.

Так, у иммунокомпетентных взрослых пациентов, больных опоясывающим лишаем, валацикловир в дозе 1 г 3 раза в день более эффективен, чем пятикратное введение ацикловира в дозе 800 мг/сут, если оценивать эффект по испытываемой пациентами боли и постгерпетической невралгии. Одобрено также одноразовое дневное применение валацикловира для подавления часто рецидивирующего генитального герпеса, тогда как ацикловир необходимо принимать перорально по меньшей мере 2 раза в день. Побочные эффекты валацикловира. У пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших валацикловир, в некоторых случаях развивается тромботическая микроангиопатия, а при использовании ацикловира этого не наблюдали.

Читайте также