Ниацин — никотиновая кислота. Пробукол

26.11.2021 Фармакология  Нет комментариев

Ниацин (никотиновая кислота) — предшественник никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и его фосфата — НАДФ. Действие ниацина на метаболизм липопротеина не зависит от его роли предшественника никотинамида, хотя ниацин используют для лечения гиперлипидемии на протяжении многих лет. Механизм действия изучен плохо, но известно, что препарат уменьшает выработку ЛПОНП путем снижения транспорта жирных кислот от жировой ткани в печень. Снижение концентрации ЛПОНП ведет к уменьшению обмена холестерина и ЛПВП (таким образом, к более высоким концентрациям холестерина), а также к уменьшению поставки ЛПСП в печень для образования ЛПНП.

Вследствие таких компенсаторных изменений в обмене жиров и белков ниацин оптимизирует терапевтический эффект повышения ЛПВП, понижая уровень холестерина ЛПНП и триглицеридов, поэтому ниацин рекомендуется при лечении комбинированных гиперлипидемии. Побочное действие ниацина зависит от дозы и проявляется покраснением и зудом кожи. Этот эффект обусловлен простагландином. Сопутствующий прием аспирина предупреждает развитие этих нежелательных явлений. Организм пациентов, длительное время принимающих ниацин, толерантен к этим эффектам, но не к терапевтическому действию на липопротеины.

Другими побочными эффектами могут быть обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперурикемия, непереносимость глюкозы, поражение печени и скелетных мышц. Это может ограничить применение ниацина. В то же время препараты ниацина с замедленным высвобождением пациенты переносят хорошо. Ниацин с замедленным высвобождением лучше снижает уровень ЛПНП, но максимальная эффективность разных форм ниацина сходна. Пробукол — гиполипидемическое средство с минимальным холестериноснижающим действием, но этот препарат уменьшает окисление ЛПНП. Окисленный ЛПНП более активно включается макрофагами в продуцирование пенистых клеток и атеросклеротических кровяных телец (тромбоцитов). Тем не менее пробукол применяют нечасто, т.к. он больше снижает уровень ЛПВП, а не ЛПНП, и на фоне его применения возможно развитие желудочковой аритмии.

Читайте также