Механизм действия опиоидов — морфина и трамадола

30.09.2022 Фармакология  Нет комментариев

Механизм действия опиоидов — морфина и трамадола

На нервных клетках имеются места связывания эндогенных веществ, известных как эндогенные опиоиды. Опиатные рецепторы присутствуют в различных областях головного мозга, в спинном мозге, а также в нервных сплетениях кишечника и мочевого пузыря. Существуют различные типы рецепторов, которые обозначаются греческими буквами: δ, κ и μ. Эндогенные опиоиды — пептиды различной длины, которые образуются при расщеплении предшественников проэнцефалина, проопиомеланокортина и продинорфина. Все опиоиды содержат пентапептиды метионин-энкефалина или лейцин-энкефалина: Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu (или -Met). Именно эта активная область связывается с опиатными рецепторами, повышает проводимость К+ и тем самым вызывает гиперполяризацию.

В результате возбудимость клетки снижается. Сок из опийного мака (Papaver somniferum) содержит ряд алкалоидов. Высушенный опиумный сок называется опиумом: он известен со времен античности. Основной алкалоид, морфин, был выделен в 1807 г. Помимо морфина опий содержит два других алкалоида, представляющих медицинский интерес: кодеин — противокашлевое и слабое обезболивающее средство и папаверин, обладающий спазмолитическим свойством. Морфин — сильный анальгетик, но имеет узкий терапевтический индекс. Неудивительно, что был начат поиск средств, имеющих меньше побочных эффектов при сохранении обезболивающей эффективности. Существует несколько полусинтетических производных морфина (гидроморфон, оксикодон и бупренорфин) и ряд полностью синтетических наркотиков (меперидин, метадон, пентазоцин, фентанил). Ни одно из этих лекарственных средств не имеет принципиальных преимуществ по сравнению с морфином.

Самые свежие новости медицины в нашей группе на Одноклассниках

Читайте также

Оставить комментарий

Вы можете использовать HTML тэги: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>