Бета-адреноблокаторы и их побочные эффекты

30.09.2022 Фармакология  Нет комментариев

β-адренолитики (β-блокаторы) — антагонисты норадреналина и адреналина на β-рецепторах, которые не имеют аффинитета к α-рецепторам. Все β-блокаторы имеют основную химическую структуру — боковую цепь β-симпатомиметиков, а также ароматический заместитель. Первым β-блокатором, который стал использоваться в клинической практике, был пропранолол (1965 г.).

В настоящее время в продаже находится примерно 25 химически разных β-блокаторов (аналогов). В зависимости от аффинитета к рецепторам β-блокаторы можно разделить на неселективные (блокируют как β1-, так и β2—рецепторы, например пропранолол) и селективные β1-антагонисты (метопро-лол, бисопролол, небиволол и атенолол). У большинства селективных β1-блокаторов коэффициент селективности β1/β2 составляет около 30-60. Это означает, что β1-опосредованные эффекты угнетаются при концентрации (или дозе), в 30-60 раз более низкой), чем β2-опосредованные эффекты (красный график). Так, на рисунке ниже видно, что когда концентрация β1-блокатора в плазме находится в терапевтическом диапазоне, 50-90% β1-рецепторов блокированы, т. е. достаточно, чтобы, например, снизить ЧСС у пациента с ишемической болезнью сердца (ИБС). Однако при 30-кратной селективности и той же концентрации в плазме 3-25% β2-рецепторов тоже блокированы, что может привести к побочным эффектам.

Читайте также