Записи с меткой: мнение

Эффекты неконкурентных антагонистов. Механизмы действия антагонистов рецепторов

15.06.2023 Фармакология  Нет комментариев

Если антагонист (D) снижает Еmах, его обычно (и ошибочно) называют неконкурентным. Такой антагонизм приводит к заметным отклонениям закона Шильда от log(DR — 1) против log[D] у конкурентных антагонистов. Примером неконкурентного антагонизма является блокада ионных каналов, в которой лекарство нацелено на ионный канал, уже открытый агонистом.

Многие препараты, используемые в клинической практике, являются конкурентными антагонистами для эндогенных агонистов, таких как нейрогормо-ны и...Читать полностью »

Принципы дозирования лекарств. Титрование дозы лекарства

15.06.2023 Фармакология  Нет комментариев

Цели лекарственной терапии должны быть установлены до начала лечения. Они могут состоять из экстренной корректировки серьезного патофизиологического процесса, облегчения острых либо хронических симптомов или изменения суррогатных конечных точек (АД, ХС плазмы или MHO), что связано с предпочтительными исходами в заданной популяции. Уроки CAST и применения инотропных препаратов должны заставить врачей относиться скептически к терапии, направленной на суррогатные конечные точки при...Читать полностью »

Термины указывающие на механизм действия лекарств. Уровни ответа на действие лекарств

15.06.2023 Фармакология  Нет комментариев

На молекулярном уровне пропранолол всегда классифицируют как бета-адреноблокатор. Но его выявление на клеточном, тканевом и системном уровнях зависит от патологии, для лечения которой его используют (например, стенокардии и гипертензии). Безусловно, важно классифицировать лекарства на основе как места их действия, так и вида оказываемого ими действия. Фармакология располагает большим запасом терминов для описания действия лекарств, которые будут представлены далее. Здесь же...Читать полностью »

Синдром Кушинга. Метирапон и кетоконазол

14.06.2023 Фармакология  Нет комментариев

Синдром Кушинга — результат избытка глюкокортикостероидов. Роль глюкокортикостероидов проявляется наиболее наглядно при сильном стрессе, но кортизол вырабатывается в биологически активном количестве также и в нестрессовых условиях. Выброс и синтез кортизола соответствует дневному ритму, увеличиваясь в предрассветные часы из-за активации системы ГГН. Таким образом, выработка кортизола максимальна рано утром, а к ночному периоду она может уменьшиться до очень низкого уровня....Читать полностью »

Фармакология прогестерона.

14.06.2023 Фармакология  Нет комментариев

Прогестерон вырабатывается яичниками в больших количествах (10-20 мг/сут) во время лютеиновой фазы менструального цикла и яичниками и плацентой во время беременности.

Гестагены используют в следующих терапевтических ситуациях: • для контрацепции; • при нарушениях менструального цикла; • при эндометриозе; • для послеродового подавления лактации. Гестагены обладают сродством к рецепторам андрогенов, поэтому многие препараты имеют ан-дрогенные побочные эффекты. Гестагены также имеют...Читать полностью »

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов. Препараты кальция и тиболон при остеопорозе

13.06.2023 Фармакология  Нет комментариев

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (СМЭР) — это лекарственные средства, которые оказывают специфический эффект на различные ткани, сходный с влиянием эстрогенов на кости и сердечно-сосудистую систему, но не на другие ткани, например на молочную железу или матку. СМЭР избирательно воздействуют на альфа-рецепторы эстрогена и выступают в качестве конкурентных ингибиторов в тканях с альфа-рецепторами. СМЭР также могут образовывать соединения с ,tnf-рецепторами эстрогена и...Читать полностью »

Какой хондропротектор лучше?

13.06.2023 Фармакология  Нет комментариев

Когда боль в суставах становится слишком заметной, а движения всё более скованными, пора задуматься о лечении. Дискомфорт в суставах – не самая приятная тема. В том числе и потому, что при выборе лекарства страшно ошибиться и потратить время и деньги, не получив желаемого эффекта. Давайте поступим так. В этой статье мы разберём и проведём сравнительный анализ нескольких хондропротекторов по самым значимым критериям. После чего вы самостоятельно сделаете выбор в пользу того...Читать полностью »

Лефлуномид при ревматоидном артрите. Цикслоспорин и этанерцепт при ревматоидном артрите

13.06.2023 Фармакология  Нет комментариев

Лефлуномид представляет собой изоксазол иммуномодулирующего агента, который подавляет дигидрооротат-дегидрогеназу, — фермент, важный для синтеза пиримидина. Аефлуномид оказывает антипролиферативный и противовоспалительный эффекты, подавляет синтез уридина. После перорального введения лефлуномид усваивается до активных метаболитов, которые выполняют терапевтическое действие. Лефлуномид можно назначать перорально по 100 мг/сут в течение 3 сут для быстрого достижения устойчивых...Читать полностью »

Клинические реакции на лекарства. Оценка эффекта дозы препарата

09.06.2023 Фармакология  Нет комментариев

Клинические реакции на препараты оценивают с помощью разнообразных методов: от измерения физиологических функций (частота сердечных сокращений, артериальное давление) до уровней излечиваемости или смертности пациентов в популяции. Однако, поскольку цель лекарственной терапии состоит в излечении или облегчении течения заболевания для улучшения и продления жизни, увеличиваются попытки напрямую измерить эти эффекты.

Как уже упоминалось, большое количество пациентов желает иметь...Читать полностью »

Диацилглицерол- и инозитол-1,4,5-трифосфат-связанные рецепторы. ДНК-связанные рецепторы

09.06.2023 Фармакология  Нет комментариев

Многие G-белки активируют диацилглицерол- и инозитол-1,4,5-трифосфатный путь. Один из G-белков, обозначаемый Gq, стимулирует активность фосфолипазы С. Этот фермент, в свою очередь, способствует продукции диацилглицерола (ДАГ) и инозитол-1,4,5-трифосфата (IР3) через гидролиз полифосфотидинозитов. Альтернативный путь включает активацию G-белками мембранной фосфолипазы А2, что ведет к образованию ДАГ и фосфатидной кислоты. Эти компоненты трансдукции обладают различными эффектами. IР3 представлен...Читать полностью »